Tác dụng bất lợi của captopril bao gồm ho do tăng nồng độ bradykinin trong huyết tương, phù mạch, mất bạch cầu hạt, protein niệu, tăng kali máu, thay đổi vị giác, gây quái thai, hạ huyết áp, suy thận cấp và giảm bạch cầu.[6] Ngoại trừ hạ huyết áp tư thế, xảy ra do chế độ tác dụng ngắn và nhanh của captopril, hầu hết các tác dụng phụ được đề cập là phổ biến đối với tất cả các thuốc ức chế men chuyển. Trong số này, ho là tác dụng phụ phổ biến nhất. Tăng kali máu có thể xảy ra, đặc biệt là nếu được sử dụng với các loại thuốc khác làm tăng nồng độ kali trong máu, chẳng hạn như thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali. Các tác dụng phụ khác là:

• Ngứa
• Đau đầu
• Nhịp tim nhanh
• Đau ngực
• Đánh trống ngực
• Yếu đuối

Hồ sơ phản ứng có hại của thuốc (ADR) của captopril tương tự như các thuốc ức chế men chuyển khác, với ho là ADR phổ biến nhất.[7] Tuy nhiên, captopril cũng thường liên quan đến phát ban và rối loạn vị giác (kim loại hoặc mất vị giác), được cho là do chất gây nghiện thiol độc đáo.[8]

Captopril cũng có một hồ sơ dược động học tương đối kém. Thời gian bán hủy ngắn cần hai hoặc ba lần mỗi ngày, điều này có thể làm giảm sự tuân thủ của bệnh nhân.